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プレセデックス

プレセデックスの作用機序

本剤は、脳橋の背外側部にある青斑内の青斑核(Locus Ceruleus)に存在する中枢性α2A受容体を介して鎮静作用を発現する1)

プレセデックス(デクスメデトミジン)の鎮静作用のメカニズム

α2受容体は末梢のほか、中枢神経系のシナプス前、シナプス後に広く分布し、睡眠・覚醒、循環、ホルモン分泌、種々のストレス応答、痛覚等の多様な生理機能の調節に関わっている2)
このうち青斑核に高密度に存在するノルアドレナリンニューロンのα2A受容体は、睡眠・覚醒の機能調節に大きく関与していることが明らかにされている3)

  • 通常、青斑核ノルアドレナリンニューロン(LCニューロン)は大脳皮質等の上位中枢の興奮・覚醒レベルを上げる方向に機能しているが、α2A受容体が賦活化されると、負のフィードバック機構により神経末端からのノルアドレナリンの遊離が抑制され、またLCニューロンの活動が抑制されて、鎮静状態が発現する。
  • ●プレセデックスは、この青斑核のα2A受容体を刺激することにより、鎮静作用をもたらす。

【安全性情報】α2受容体を介したプレセデックスの生体への影響4)

  • 血圧・心拍数への影響:孤束核等に分布する中枢性α2A受容体を刺激して交感神経系の反応を抑制する
  • 末梢血管への影響:末梢血管に存在するα2B受容体を刺激することにより血管を収縮させる(投与開始直後にみられる一過性の反応)
  • 痛みの伝達への影響(マウス、イヌ)5,6)脊髄に分布するα2A受容体を刺激して痛みの伝達を
    抑制する

1)Correa-Sales C, et al.: Anesthesiology 1992; 76: 948-52.[C920036]
2)Bloor BC: Anaesth Pharm Rev 1993; 221-32.[C930031]
3)Aston-Jones G, et al.: J Neurosci 1981; 1: 876-86.[C810001]
4)Kamibayashi T, et al.: Anesthesiology 2000; 93: 1345-9.[C2000060]
5)丸石製薬株式会社 社内資料: マウス鎮痛作用(熱板法)マウス鎮痛作用(Tail-flick試験)
6)Sabbe MB, et al.: Anesthesiology 1994; 80: 1057-72.[C940033]

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