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ポプスカイン
【禁忌(次の患者には投与しないこと)】
[0.25%製剤〔術後鎮痛、伝達麻酔(100mLバッグ製剤を除く)〕、0.5%製剤(伝達麻酔)、0.75%製剤(硬膜外麻酔)]
  本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
[0.25%製剤(術後鎮痛)、0.75%製剤(硬膜外麻酔)]
  (1)大量出血やショック状態の患者[過度の血圧低下が起こることがある。]
  (2)注射部位又はその周辺に炎症のある患者[化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。]
  (3)敗血症の患者[敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。]
[0.25%製剤〔伝達麻酔(100mL バッグ製剤を除く)〕、0.5%製剤(伝達麻酔)]子宮頸管傍ブロックへは使用しないでください。
[0.75% 製剤(硬膜外麻酔)]帝王切開などの産科手術へは使用しないでください。

開発の経緯

ポプスカイン注の有効成分であるレボブピバカインは、英国の Chiroscience 社(現 UCB社)が開発したアミド型の長時間作用性局所麻酔剤である。
ブピバカインは、ピペコロキシリジド骨格を有し、エナンチオマー(光学異性体)が存在する。
S(-)- エナンチオマーがレボブピバカイン、R(+)- エナンチオマーがデクスブピバカインである。ポプスカイン注は、S(-)- エナンチオマーであるレボブピバカインのみからなる製剤で、ブピバカインは 2つのエナンチオマーの比率が 50:50 のラセミ体である。
2つのエナンチオマーは共に活性を示すが、レボブピバカインはデクスブピバカインよりも活性が高く、心血管系への作用が低いとされるデータが示されていたことから 1,2) 、海外においてレボブピバカインの開発が行われることとなった。レボブピバカインは、ブピバカインよりも血管内誤投与時 3,4,5) の心血管系への作用を軽減し、ブピバカインと同等の効果を示す局所麻酔剤として欧米を中心に開発された。
米国では1999年8月に承認が取得され、欧州では、1998年12月にスウェーデンにおいて承認が取得され、その後、2010年2月現在、米国及び欧州諸国を含む66カ国で承認されている。
本邦においては、丸石製薬株式会社が開発・販売権を取得し、開発を行った。本剤の有効性が確認されたことから2008年4月に承認され、術後鎮痛(0.25%製剤)及び硬膜外麻酔(0.75%製剤)の効能・効果を取得した。
また、本剤の伝達麻酔については、海外において伝達麻酔の効能・効果を取得し、臨床使用されていること、国内においては類薬であるブピバカイン、ロピバカインが伝達麻酔の効能・効果を取得し、手術時の神経ブロック等に汎用されていることから、本剤においても伝達麻酔の開発を行い、臨床供給する必要があると考え、第Ⅱ相用量設定試験及び第Ⅲ相試験を実施し、0.25%製剤及び 0.5%製剤の有効性及び安全性が確認されたことから 2011年4 月に承認され、伝達麻酔(0.25%及び 0.5%製剤)の効能・効果を取得した。

※ 100mL バッグ製剤を除く

特徴

  • S (-)-エナンチオマーであるレボブピバカインのみからなるアミド型の長時間作用性局所麻酔剤である。
  • 使いやすいポリプロピレン製で、調製が簡便で清潔な滅菌済みのプレフィルドシリンジ(0.25%製剤:シリンジ 25mg/10mL・0.5%製剤:シリンジ50mg/10mL・0.75% 製剤:シリンジ 75mg/10mL)がある。

【術後鎮痛における特徴】

【硬膜外麻酔における特徴】

【伝達麻酔における特徴】

  • 伝達麻酔においてブピバカインと同等の痛覚神経遮断作用を示した。
    第Ⅲ相無作為化二重盲検並行群間比較試験(伝達麻酔)
  • 国内における硬膜外麻酔及び術後鎮痛(持続硬膜外投与)の試験では、 安全性評価対象症例190 例中119例207件の副作用が認められた。 主な副作用は血圧低下86例(45.3%)、 嘔吐 32 例(16.8%)であった。(承認時)
    また、国内における伝達麻酔の試験では、 安全性評価対象症例189例中15例19件の副作用が認められた。主な副作用は嘔吐6例(3.2%)であった。(効能追加承認時)
    重大な副作用としては、ショック、 意識障害、 振戦、 痙攣、 異常感覚、知覚・ 運動障害が報告されている。

1)Åberg G:Acta Pharmacol Toxicol., 31, 273-286(1972)
2)Luduena FP, et al.:Arch Int Pharmacodyn Ther., 200, 359-369(1972)
3)花岡一雄編:局所麻酔マニュアル , 第 1 版 , 真興交易医書出版部 , p.28-29(1998)
4)田中 亮: 臨床麻酔 , 10, 153-158(1986)
5)Albright GA:Anesthesiology, 51, 285-287(1979)

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